Spiazzare la nicotina

La nicotina pur non essendo particolarmente tossica alle dosi liberate con la sigaretta, è la vera responsabile di tutti i danni da fumo. Migliora i processi cognitivi, l’attenzione e le performance psicomotorie, ha effetto ansiolitico, migliora l’umore, ha proprietà euforizzanti e trasmette piacere, creando dipendenza. Tutto questo accade perché assomiglia molto a un neurotrasmettitore fisiologico (l'acetilcolina). Paradossalmente poi la nicotina, che inalata con la boccata di fumo di sigaretta crea dipendenza, assunta in quantità e modi diversi (chewing gum, cerotto, compresse, inhaler) riduce la sindrome di astinenza e raddoppia le possibilità di smettere. Un vero e proprio strumento per la disassuefazione, almeno finora. Dal mese di giugno arriverà anche in Italia un temibile concorrente: il farmaco, a base di vareniclina, con un meccanismo d'azione che è una novità assoluta. La vareniclina, infatti, è il capostipite (e per ora il solo rappresentante) degli agonisti parziali del recettore nicotinico dell'acetilcolina: parziale perché si lega ai recettori della nicotina e li stimola leggermente, ma nello stesso tempo li tiene occupati, impedendo alla nicotina di legarsi a sua volta. Quindi inganna il fumatore due volte: la prima lasciandogli provare parte delle sensazioni piacevoli che ricerca, e la cui mancanza, specie nelle prime settimane, lo porterebbe a ricadere nel tabagismo. La seconda se il soggetto decide comunque di fumare una sigaretta: molti recettori sono già occupati e così la nicotina inalata non può sviluppare gli effetti che il fumatore si attende, perlomeno non con la stessa intensità.

Come si usa
La vareniclina è formulata in compresse da assumere per bocca e si acquista in farmacia, dietro presentazione di ricetta medica. La spesa è a carico del paziente ma, considerando un ciclo terapeutico completo, è all'incirca di 4 Euro al giorno, come un pacchetto di sigarette. La posologia, similmente a quella del bupropione, va incrementata gradualmente mentre il nuovo farmaco non presenta controindicazioni, perciò teoricamente e previo parere del curante, può essere assunto da qualsiasi persona adulta. Il trattamento inizia con una compressa da 0,5mg al giorno dal 1° al 3° giorno, seguita da 2 compresse da 0,5mg dal 4° al 7° giorno, il settimo giorno è la data stabilita per smettere di fumare, dall’ottavo giorno si dovranno assumere 2 compresse al giorno da 1mg per 12 settimane.

Che cosa aspettarsi
Dai risultati di due studi clinici di fase 3 (prima della commercializzazione) in doppio cieco, controllati verso placebo e condotti su oltre 4000 fumatori per confrontare l’efficacia di vareniclina e bupropione, è emerso che:
- • le probabilità di smettere di fumare con un trattamento di 12 settimane a base di vareniclina sono risultate quasi il doppio di quelle dei soggetti sotto trattamento con bupropione, il quadruplo di quelle dei soggetti trattati con placebo;
- • il 44 per cento dei fumatori a cui è stata somministrata vareniclina ha smesso di fumare completamente (neanche un tiro nelle ultime quattro settimane di trattamento), mentre lo stesso risultato è stato raggiunto rispettivamente dal 30 e 18 dei soggetti trattati con bupropione e placebo.
- • I risultati di un altro studio clinico di fase 3, condotto su pazienti che avevano smesso di fumare dopo 12 settimane di trattamento con vareniclina, e venivano poi sottoposti ad un ulteriore ciclo di 12 settimane a base di vareniclina o placebo dimostrano che:
- • tra la 13esima e la 24esima settimana, il 71 per cento dei pazienti trattati ha continuato ad astenersi dal fumo, rispetto al 50 per cento del gruppo;
- • il tasso di astinenza continua tra la 13a e la 24a settimana è risultato significativamente più elevato nei soggetti trattati con vareniclina (44%) rispetto a quelli trattati con placebo (37%).

Negli studi clinici, vareniclina è risultata generalmente ben tollerata. Gli effetti indesiderati più ricorrenti sono stati nausea, mal di testa, insonnia, alterazioni dell'attività onirica; gli ultimi due però compaiono anche in chi smette di fumare senza supporto farmacologico.

Fonti
Tonstad S. Varenicline for smoking cessation. Expert Rev Neurother 2007; 7: 121-7 Reus VI et al. Varenicline: new treatment with efficacy in smoking cessation. Drugs Today (Barc) 2007; 43: 65-75 Coe JW et al. Varenicline: an alpha4beta2 nicotinic receptor partial agonist for smoking cessation. J Med Chem 2005; 48: 3474-7 Varenicline Phase 3 Study Group. Varenicline, an alpha4beta2 nicotinic acetylcholine receptor partial agonist, vs sustained-release bupropion and placebo for smoking cessation: a randomized controlled trial. JAMA 2006; 296: 47-55 Varenicline Phase 3 Study Group. Effect of maintenance therapy with varenicline on smoking cessation: a randomized controlled trial. JAMA 2006; 296: 64-71